| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
αvβ3 (IC50 = 4 nM, αvβ3-Vitronectin interaction); αvβ5 (IC50 = 79 nM, αvβ5-Vitronectin interaction); αvβ3 (IC50 = 0.61 nM); αvβ5 (IC50 = 8.4 nM); α5β1 (IC50 = 14.9 nM); STAT3
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| 体外研究 (In Vitro) |
西仑吉肽是一种具有环化 RGD (Arg-Gly-Asp) 基序的五肽。 Cilengitide 抑制整合素 αvβ3 和 ανβ5 介导的内皮细胞的附着和迁移[2]。在评估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌细胞系的细胞粘附研究中，西仑吉肽抑制整合素介导的玻连蛋白结合，IC50 分别为 0.4 和 0.4 μM[2]。 celenegitide 的 IC50 为 2 μM，可防止人脐静脉内皮细胞粘附玻连蛋白[2]。 Cilengitide（5 μg/mL；12 小时）可诱导 B16 和 A375 细胞凋亡，并在体外抑制黑色素瘤细胞的活力（0–1 mg/mL；24-72 小时）[3]。 B16 和 A375 细胞形成集落的能力受到西来吉肽（5 μg/mL、10 μg/mL；2 周）的抑制[3]。使用塞来吉肽（0–20 μg/mL；12 小时）抑制 STAT3 磷酸化可降低 PD-L1 表达[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在裸鼠中，西仑吉肽（每周腹腔注射 10、50 和 250 μg 3 次）可抑制 M21-L 黑色素瘤的生长[2]。在 B16 小鼠黑色素瘤模型中，克伦吉肽（50 mg/kg；腹膜内注射；每日）可改善 CD8+ T 细胞功能，并支持抗 PD1 单克隆抗体的抗 PD1 功效[3]。
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| 酶活实验 |
整合素结合试验[1]
整合素配体的活性和选择性通过固相结合试验确定，根据先前报道的方案，使用包被的细胞外基质蛋白和可溶性整合素。以下列化合物为内标:Cilengitide/西伦吉肽，c(RGDf(NMe)V) (αvβ3-0.54 nM， αvβ5-8 nM， α5β1-15.4 nM)，线性肽RTDLDSLRT4 (αvβ6-33 nM;8 - 100 nM)和vαβtirofiban5 (IIbαβ3 - 1.2海里)。[1] 用ecm蛋白(1)(每孔100 μL)在碳酸缓冲液(15 mM Na2CO3, 35 mM NaHCO3, pH 9.6)中在4°C下包被96孔平底ELISA板过夜。然后用pbs - t缓冲液(磷酸盐缓冲盐水/Tween20, 137 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 10 mM Na2HPO4, 2 mM KH2PO4, 0.01% Tween20, pH 7.4)洗涤每孔;3 × 200 μL)，室温下用ts -b缓冲液(Tris-saline/BSA缓冲液;150μL /;20 mM Tris-HCl, 150 mM NaCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 1 mM MnCl2, pH 7.5, 1% BSA)。同时，将化合物和内标品以1:5的稀释步骤，从20 μM到6.4 nM，在另一个板上配制稀释系列。用PBS-T (200 μL)洗涤三次后，从B-G中每孔转移50 ul稀释系列。A孔填入100 ul tsb溶液(空白)，H孔填入50 ul ts -b缓冲液。将人整合素(2)在ts -b缓冲液中的溶液50 ul转移到h -b孔中，rt孵育1 h, PBS-T缓冲液洗涤3次，然后加入一抗(3)(每孔100 μL)。rt孵育1 h后，用PBS-T洗涤3次。然后，在板中加入二次过氧化物酶标记抗体(4)(100 μL/孔)，rt孵育1 h。PBS-T洗涤三次后，快速加入SeramunBlau (50 μL/孔，Seramun Diagnostic GmbH, Heidesee, Germany)， rt孵育5 min。用3 M H2SO4 (50 μL/孔)停止反应，在450 nm处用平板仪测定吸光度。每个化合物的IC50分两份进行测试，用OriginPro 7.5G软件分析得到的抑制曲线。拐点表示IC50值。测定的IC50均参照内标活度。 |
| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[3]
细胞类型： B16 和 A375 细胞 测试浓度： 0、5、10 和 20 μg/mL 孵育持续时间： 12 小时 实验结果： 在浓度大于 5 μg/mL 时抑制 PD-L1 表达和 STAT3 磷酸化。 细胞凋亡分析[3] 细胞类型： B16 和 A375 细胞 测试浓度： 5 μg/mL 孵育时间：12小时 实验结果：B16和A375细胞的凋亡率分别为15.27%和14.89%。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Nude mice bearing M21-L melanoma tumors[2]
Doses: 10, 50, and 250 μg Route of Administration: Dosed ip three times per week Experimental Results: Demonstrated inhibition of tumor growth with a reduction in both tumor volume (55%, 75%, and 89%, respectively) and tumor weight (23%, 38%, and 61%, respectively), when compared to controls. Animal/Disease Models: Female C57BL/6 mice (6-8 weeks old) with B16 cells sc[3] Doses: 50 mg/kg; with or without 10 mg/kg Anti-PD1 monoclonal antibody or isotype control ip every 3 days; Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; daily Experimental Results: Downregulated the expression of PD-L1 via STAT3 pathway and diminished the expression of PD-L1. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Cilengitide is an oligopeptide.
Cilengitide has been used in trials studying the treatment of Sarcoma, Gliomas, Lymphoma, Leukemia, and Lung Cancer, among others. Cilengitide is a cyclic Arg-Gly-Asp peptide with potential antineoplastic activity. Cilengitide binds to and inhibits the activities of the alpha(v)beta(3) and alpha(v)beta(5) integrins, thereby inhibiting endothelial cell-cell interactions, endothelial cell-matrix interactions, and angiogenesis. (NCI04) Drug Indication Treatment of high-grade glioma |
| 分子式 |
C₂₇H₄₀N₈O₇
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|---|---|---|
| 分子量 |
588.66
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| 精确质量 |
588.302
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| 元素分析 |
C, 55.09; H, 6.85; N, 19.04; O, 19.02
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| CAS号 |
188968-51-6
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| 相关CAS号 |
Cilengitide TFA;199807-35-7; Cilengitide;188968-51-6; 188969-00-8 (HCl)
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| PubChem CID |
176873
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| 序列 |
cyclo[L-arginyl-glycyl-L-alpha-aspartyl-D-phenylalanyl-N-methyl-L-valyl]
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| 短序列 |
cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-N(Me)Val]
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.643
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| LogP |
-2.46
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| tPSA |
235.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
1020
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O=C1[C@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N(C([H])([H])[H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C(=O)O[H])N([H])C(C([H])([H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/N=C(\N([H])[H])/N([H])[H])N1[H])=O)=O)=O)=O
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| InChi Key |
AMLYAMJWYAIXIA-VWNVYAMZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H40N8O7/c1-15(2)22-25(41)33-17(10-7-11-30-27(28)29)23(39)31-14-20(36)32-18(13-21(37)38)24(40)34-19(26(42)35(22)3)12-16-8-5-4-6-9-16/h4-6,8-9,15,17-19,22H,7,10-14H2,1-3H3,(H,31,39)(H,32,36)(H,33,41)(H,34,40)(H,37,38)(H4,28,29,30)/t17-,18-,19+,22-/m0/s1
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (169.88 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6988 mL | 8.4939 mL | 16.9877 mL | |
| 5 mM | 0.3398 mL | 1.6988 mL | 3.3975 mL | |
| 10 mM | 0.1699 mL | 0.8494 mL | 1.6988 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PDI-IN-4
EMD-132338
Variabilin
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